盐酸伊立替康注射液
规格
5ml:100mg
成分
本品主要成分为盐酸伊立替康，辅料名称:山梨醇，乳酸和注射用水，溶液的PH值用氢氧化钠调到3.5。
适应症
本品适用于晚期大肠癌患者的治疗: 1.与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者。 2.作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。
用法用量
1.本品推荐剂量为350mg/m2，用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释后，静脉滴注30-90分钟，每三周一次。 2.剂量调整：对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数?500/mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数?1000/mm3），或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。 3.延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品。 4.当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。 5.疗程：本品应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。 6.特殊人群：肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限（ULN）的1.0-1.5倍时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用本品治疗。 7.肾功能受损的患者：本品不宜用于肾功能不良的患者。 8.老年人： 未对老年人进行过特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。
不良反应
1.对765例接受单药治疗，使用推荐剂量。50 mg/?的患者，及145例接受联合治疗，使用本品推荐剂量180 mg/m2，每2周给药1次，联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗的患者进行的研究表明，以下不良反应可能与使用本品有关。
2.胃肠道病症: 迟发性腹泻: 腹泻（用24小时后发生）是本品的剂量 在单药治疗中 ―在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有20%发生严重腹泻。在可评估的治疗周期内，14%出现严重腹泻。出现第一次稀便的中中―在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有13.1%发生严重腹泻。在可评估的治疗周期内，3.9%出现严重腹泻。 有个别病例出现伪膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实（难辨-吐有关的脱水患者中，肾功能不全?低血压或心脏及循环系统衰竭罕见。 其他胃肠道病症: 可发生与本品及/或氯苯哌酰胺治疗有关的便秘: 在单药治疗中―有少于10%的患者发生。 在联合治疗中―有3.4%的患者发生。 肠梗阻?肠塞绞痛或胃肠道出血罕见。大肠炎罕见。罕见肠穿孔。 其他轻微反应如:厌食，腹痛及粘膜炎。
3.血液学病症: 中性粒细胞减少症是剂量限制性毒性。 中性粒细胞减少症是可逆转和非蓄积的。无论在单药治疗或联合治疗中，到最低点的中位时间为8天。 在单药治疗中 78.7%的患者出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数
2.胃肠道病症: 迟发性腹泻: 腹泻（用24小时后发生）是本品的剂量 在单药治疗中 ―在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有20%发生严重腹泻。在可评估的治疗周期内，14%出现严重腹泻。出现第一次稀便的中中―在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中有13.1%发生严重腹泻。在可评估的治疗周期内，3.9%出现严重腹泻。 有个别病例出现伪膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实（难辨-吐有关的脱水患者中，肾功能不全?低血压或心脏及循环系统衰竭罕见。 其他胃肠道病症: 可发生与本品及/或氯苯哌酰胺治疗有关的便秘: 在单药治疗中―有少于10%的患者发生。 在联合治疗中―有3.4%的患者发生。 肠梗阻?肠塞绞痛或胃肠道出血罕见。大肠炎罕见。罕见肠穿孔。 其他轻微反应如:厌食，腹痛及粘膜炎。
3.血液学病症: 中性粒细胞减少症是剂量限制性毒性。 中性粒细胞减少症是可逆转和非蓄积的。无论在单药治疗或联合治疗中，到最低点的中位时间为8天。 在单药治疗中 78.7%的患者出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数
禁忌
1.慢性肠炎和/或肠梗阻。对盐酸伊立替康三水合物或本品中的赋型剂有严重过敏反应史。
2.孕期和哺乳期。胆红素超过正常值上限3倍。
3.严重骨髓功能衰竭。WHO一般状态评分>2。
2.孕期和哺乳期。胆红素超过正常值上限3倍。
3.严重骨髓功能衰竭。WHO一般状态评分>2。
注意事项
1.本品应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。
2.考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药：
(1)患者具有危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。
(2)在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，（当迟发性腹泻一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗）。建议医院应对这类患者严格管理。
3.本品不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。
4.关于迟发性腹泻：患者必须了解，在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注本品后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。既往接受过腹部/盆腔放疗的患者基础白细胞升高及行为状态评分>2的患者，其腹泻的危险性增加。如治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此。
(1)一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量含电解质的饮料并马上开始抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用本品的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。
(2)另外，当腹泻发生时，患者应及时就诊，目前，推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的氯苯哌酰胺（2mg/2小时）。这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量，本药有导致麻 痹性肠梗阻的危险。故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续使用超过48小时。
(3)除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症（粒细胞计数1500/mm3，方可恢复使用本品治疗。
当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症（
2.考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药：
(1)患者具有危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。
(2)在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，（当迟发性腹泻一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗）。建议医院应对这类患者严格管理。
3.本品不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。
4.关于迟发性腹泻：患者必须了解，在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注本品后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。既往接受过腹部/盆腔放疗的患者基础白细胞升高及行为状态评分>2的患者，其腹泻的危险性增加。如治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此。
(1)一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量含电解质的饮料并马上开始抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用本品的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。
(2)另外，当腹泻发生时，患者应及时就诊，目前，推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的氯苯哌酰胺（2mg/2小时）。这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量，本药有导致麻 痹性肠梗阻的危险。故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续使用超过48小时。
(3)除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症（粒细胞计数1500/mm3，方可恢复使用本品治疗。
当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症（